Хайнемокс

Хайнемокс

Моксифлоксацин (Moxifloxacinum)

противомикробное средство - фторхинолон

Розовато-красного цвета, овальные, двояковыпуклые, таблетки с риской, покрытые пленочной оболочкой. В изломе однородная масса от белого до светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета.

J01MA14. Моксифлоксацин

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:

- активное вещество: моксифлоксацина гидрохлорид 436,30 мг (соответствует моксифлоксацину - 400мг)

- вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 52 мг; натрия лаурилсульфат - 7,5 мг; тальк очищенный - 15 мг; магния стеарат - 6,5 мг; карбоксиметилкрахмал натрия - 20 мг; кремния диоксид коллоидный безводный - 3,5 мг; натрия кроскармеллоза - 6,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 130,7 мг.

- оболочка: Opadry белый (85G58977) Make-Colorcon (поливиниловый спирт, титана диоксид, тальк, макрогол - 3000, лецитин (соевый)) - 17,32 мг; оксид железа красный 0,68 мг.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к моксифлоксацину микроорганизмами:

- внебольничная пневмония, включая внебольничную пневмонию, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибактериальным препаратам*;

- обострение хронического бронхита;

- острый бактериальный синусит;

- неосложненные и осложненные инфекции кожи и мягких тканей (включая инфицированную диабетическую стопу);

- осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции, в том числе внутрибрюшинные абсцессы;

- неосложненные воспалительные заболевания органов малого таза (в т.ч. сальпингиты и эндометриты).

* Streptococcus pneumoniae с множественной резистентностью к антибиотикам включают штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп, как пенициллины (при МИК > 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

- повышенная чувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам или другим компонентам препарата;

- детский возраст до 18 лет;

- аллергические реакции на арахис или сою;

- поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами; -одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмических препаратов класса IA, III) - см. раздел "Взаимодействие с другими препаратами";

- применение моксифлоксацина приводит к удлинению интервала QT. В связи с этим, применение моксифлоксацина противопоказано у пациентов следующих категорий: врожденные или приобретенные документированные удлинения интервала QT; электролитные нарушения, особенно некоррегированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений ритма, сопровождавшихся клинической симптоматикой;

- пациентам с нарушением функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью) и повышением активности трансаминаз более, чем в пять раз выше верхней границы нормы;

- беременность,

- период лактации.

- при заболеваниях ЦНС (в т.ч. подозрительных в отношении вовлечения ЦНС), предрасполагающих к возникновению судорог и снижающих порог судорожной активности;

- у пациентов с психозами и психиатрическими заболеваниями в анамнезе;

- у пациентов с потенциально проаритмическими состояниями, такими, как острая ишемия миокарда, особенно у женщин и пациентов пожилого возраста;

- миастении gravis;

- при циррозе печени;

- при одновременном приеме с препаратами, снижающими содержание калия.

Внутрь. Таблетку проглатывать целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды, вне зависимости от приема пищи (желательно после приема пищи). Не следует превышать рекомендуемую дозу.

(pre)+------------------------------------------------------------------+

(pre)¦ Инфекция ¦ Доза каждые ¦Продолжительность ¦

(pre)¦ ¦ 24 часа (1 ¦ лечения, дни ¦

(pre)¦ ¦раз в день). ¦ ¦

(pre)+---------------------------------+-------------+------------------¦

(pre)¦Внебольничная пневмония ¦ 400 мг ¦ 7-14 ¦

(pre)+---------------------------------+-------------+------------------¦

(pre)¦При обострении хронического¦ 400 мг ¦ 5-10 ¦

(pre)¦бронхита ¦ ¦ ¦

(pre)+---------------------------------+-------------+------------------¦

(pre)¦Острый бактериальный синусит ¦ 400 мг ¦ 7 ¦

(pre)+---------------------------------+-------------+------------------¦

(pre)¦Неосложненные инфекции кожи и¦ 400 мг ¦ 7 ¦

(pre)¦мягких тканей ¦ ¦ ¦

(pre)+---------------------------------+-------------+------------------¦

(pre)¦Осложненные инфекции кожи и¦ 400 мг ¦ 7-21 ¦

(pre)¦подкожных структур ¦ ¦ ¦

(pre)+---------------------------------+-------------+------------------¦

(pre)¦Осложненные интраабдоминальные¦ 400 мг ¦ 5-14 ¦

(pre)¦инфекции ¦ ¦ ¦

(pre)+---------------------------------+-------------+------------------¦

(pre)¦Неосложненные воспалительные¦ 400 мг ¦ 14 ¦

(pre)¦заболевания органов малого таза ¦ ¦ ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------+

Не следует превышать рекомендуемую продолжительность лечения.

Не требуется изменения режима дозирования:

- у пожилых пациентов;

- у пациентов с нарушениями функции печени (класс А, В по шкале Чайлд-Пью);

- у пациентов с нарушением функции почек (в т.ч. при тяжелой степени почечной недостаточности с клиренсом креатинина < 30 мл/мин/1,73 м2, а также находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе);

- у пациентов различных этнических групп.

Перечисленные ниже нежелательные явления, указаны в зависимости от частоты возникновения в соответствии со следующей градацией: часто: от > 1/100 до <1/10; нечасто: от >1/1000 до <1/100; редко: от >1/10000 до <1/1000; очень редко: <1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны ЖКТ:

часто - тошнота, рвота, боль в животе, диарея;

нечасто - снижение аппетита и снижение потребления пищи, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение активности амилазы;

редко - дисфагия. стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).

Со стороны печени и желчевыводящих путей:

часто - повышение активности "печеночных" трансаминаз;

нечасто -нарушения функции печени (включая повышение активности уровня лактатдегидрогеназы), повышение концентрации билирубина, повышение активности гамма-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы;

редко -желтуха, гепатит (преимущественно холестатический);

очень редко - фульминантный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

часто - удлинение интервала QT (у больных с сопутствующей гипокалиемией);

нечасто - удлинение интервала QT, ощущение сердцебиения, тахикардия, вазодилятация ("приливы" крови к лицу);

редко желудочковые тахиаритмии, обмороки, повышение артериального давления, снижение артериального давления;

очень редко - неспецифические аритмии, полиморфная желудочковая тахикардия (torsades des pointes), остановка сердца (преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда).

Со стороны нервной системы:

часто - головная боль, головокружение;

нечасто -парестезии/дизестезии, нарушение/потеря вкусовой чувствительности, спутанность сознания, дезориентация, нарушения сна, тремор, вертиго, сонливость;

редко -гипестезия, нарушения обоняния (включая аносмию), патологические сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки из-за головокружения или вертиго, в очень редких случаях ведущие к травмам), судороги с различными клиническими проявлениями (в том числе "grand mal" припадки), нарушения внимания, нарушения речи, амнезия, периферическая нейропатия и полинейропатия;

очень редко - гиперестезия.

Психические расстройства:

нечасто - чувство тревоги, повышение психомоторной активности/ажитация;

редко - эмоциональная лабильность, депрессия, галлюцинации;

очень редко - деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению, в т.ч. суицидальные мысли или суицидальные попытки).

Со стороны органа зрения:

нечасто - нарушения зрения (особенно при реакциях со стороны центральной нервной системы);

очень редко - преходящая потеря зрения (особенно на фоне реакций со стороны центральной нервной системы).

Со стороны органа слуха и лабиринтные расстройства:

редко - шум в ушах, ухудшение слуха, включая глухоту (обычно обратимую).

Со стороны органов кроветворения и лимфатической системы:

нечасто - анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, удлинение протромбинового времени/увеличение международного нормализованного отношения (MHO);

редко - изменение концентрации тромбопластина,

очень редко - повышение концентрации протромбина/уменьшение MHO.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

нечасто -одышка (включая астматические состояния).

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

нечасто - артралгия, миалгия;

редко -тендинит, повышение мышечного тонуса и судороги, мышечная слабость;

очень редко -разрывы сухожилий, артрит, нарушения походки вследствие повреждения опорно-двигательной системы, усиление симптомов миастении gravis.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

нечасто - дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости);

редко - нарушение функции почек, почечная недостаточность (в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек, особенно у пожилых пациентов с сопутствующими нарушениями функции почек).

Со стороны кожи и подкожных тканей:

очень редко - буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса - Джонсона или токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны иммунной системы:

нечасто - аллергические реакции: зуд, сыпь, крапивница, эозинофилия;

редко - анафилактические /анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни);

очень редко - анафилактический/анафилактоидный шок (потенциально угрожающий жизни).

Со стороны обмена веществ:

нечасто - гиперлипидемия,

редко - гипергликемия, гиперурикемия.

Суперинфекции:

часто - грибковые суперинфекции.

Общие расстройства:

нечасто - общее недомогание, неспецифическая боль, потливость;

редко - отеки.

В некоторых случаях уже после первого применения препарата может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции, о чем следует немедленно информировать врача. Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока даже после первого применения препарата. В этих случаях лечение препаратом Хайнемокс следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).

При применении препарата Хайнемокс у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT. Удлинение интервала QT сопряжено с повышением риска развития желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Существует прямая зависимость между повышением концентрации моксифлоксацина и увеличением интервала QT. Вследствие этого не следует превышать рекомендуемую дозу (400 мг/сутки). Пожилые пациенты и женщины более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT. При применении препарата Хайнемокс может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями. В связи с этим нельзя применять препарат Хайнемокс в следующих случаях: удлинение интервала QT: врожденные или приобретенные; некорректированная гипокалиемия; клинически значимая брадикардия; клинически значимая сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка; наличие в анамнезе нарушений сердечного ритма, сопровождающихся клинической симптоматикой; одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (в т.ч. антиаритмических препаратов класса IA, III) и др. (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами").

При применении препарата Хайнемокс отмечены случаи развития фульминантного гепатита, потенциально приводящего к развитию печеночной недостаточности. При появлении симптомов нарушения функции печени необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжить лечение препаратом.

При приеме препарата Хайнемокс сообщалось о случаях развития буллезных поражений кожи (синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз). Пациента следует проинформировать о том, что в случае появления симптомов поражения кожи или слизистых оболочек необходимо обратиться к врачу, прежде чем продолжать прием препарата Хайнемокс.

Применение препаратов хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорог. Препарат Хайнемокс следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с нарушениями со стороны ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог или снижающими порог судорожной активности.

Препарат Хайнемокс следует применять с осторожностью у пациентов с миастенией gravis в связи с возможным обострением заболевания.

Препарат Хайнемокс следует применять с осторожностью у пациентов с наличием дефицита глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы из-за возможного развития гемолитических реакций.

Применение противомикробных препаратов широкого спектра действия, включая препарат Хайнемокс, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения препаратом Хайнемокс наблюдается тяжелая диарея. В этом случае следует отменить препарат и назначить соответствующую терапию. Препараты, угнетающие перистальтику кишечника, противопоказаны при развитии тяжелой диареи. На фоне терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия, в особенности у пожилых пациентов и у пациентов, параллельно получающих глюкокортикостероиды. При первых симптомах боли или воспаления сухожилий следует прекратить прием препарата и иммобилизовать пораженную конечность.

Моксифлоксацин не оказывает фотосенсибилизирующего действия, тем не менее, в период лечения препаратом рекомендуется избегать ультрафиолетового облучения в т.ч. прямых солнечных лучей.

Не рекомендуется использовать моксифлоксацин для лечения инфекций, вызванных штамма Staphylococcus aureus резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами (см. раздел "Фармакодинамика").

Способность препарата Хайнемокс подавлять рост микобактерий может стать причиной взаимодействия in vitro моксифлоксацина с тестом на Mycobacterium spp., приводящего к ложноотрицательным результатам при анализе образцов пациентов, которым в этот период проводиться лечение препаратом Хайнемокс.

У пациентов, которым проводилось лечение хинолонами, включая препарат Хайнемокс, описаны случаи сенсорной или сенсомоторной полинейропатии, приводящей к парестезиям, гипестезиям, дизестезиям или слабости. Пациентов, которым проводится лечение препаратом Хайнемокс следует предупредить о необходимости немедленного обращения к врачу перед продолжением лечения в случае возникновения симптомов нейропатии, включающих боль, жжение, покалывание, онемение или слабость (см. раздел "Побочное действие").

Реакции со стороны психики могут возникнуть даже после первого назначения фторхинолонов, включая моксифлоксацин. В очень редких случаях депрессия или психотические реакции прогрессируют до суицидальных мыслей и поведения с тенденцией к самоповреждению, включая суицидальные попытки (см. раздел "Побочное действие"). В случае развития у пациентов таких реакций следует отменить препарат Хайнемокс и принять необходимые меры.

Из-за широкого распространения и растущей заболеваемости инфекциями, вызванными резистентной к фторхинолонам Neisseria gonorrhoeae, при лечении пациентов с воспалительными заболеваниями органов малого таза не следует проводить монотерапию моксифлоксацином. За исключением случаев, когда присутствие резистентной к фторхинолонам N, Gonorrhoeae исключено. Если нет возможности исключить присутствие резистентной к фторхинолонам N. Gonorrhoeae, необходимо решить вопрос о дополнении эмпирической терапии моксифлоксацином соответствующим антибиотиком, который активен в отношении N. Gonorrhoeae (например, цефалоспорин).

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ АВТОМОБИЛЕМ И ДВИЖУЩИМИСЯ МЕХАНИЗМАМИ.

Фторхинолоны, включая моксифлоксацин, могут нарушать способность пациентов управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций, вследствие влияния на ЦНС и нарушения зрения.

В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. Применение активированного угля сразу после перорального приема препарата может помочь предотвратить чрезмерное системное воздействие моксифлоксацина в случаях передозировки.

Отсутствует клинически значимое взаимодействие моксифлоксацина с атенололом, ранитидином, кальцийсодержащими добавками, теофиллином, пероральными контрацептивными средствами, глибенкламидом, итраконазолом, дигоксином, морфином, пробенецидом. Коррекция режима дозирования при совместном применении с этими препаратами не требуется.

Антацидные препараты, минералы и поливитамины

Одновременное применение моксифлоксацина и антацидных препаратов, минералов и поливитаминов может нарушить всасывание моксифлоксацина, вследствие образования хелатных комплексов с поливалентными катионами, содержащимися в этих препаратах, а, следовательно, уменьшить концентрацию моксифлоксацина в плазме крови. В связи с этим антацидные, антиретровирусные препараты (например, диданозин) и другие препараты, содержащие магний, алюминий, сукральфат, железо, цинк, следует принимать как минимум за 4 часа до или через 4 часа после приема внутрь моксифлоксацина. Препараты, удлиняющие интервал ОТ. Так как моксифлоксацин влияет на удлинение интервала QT, совместное применение моксифлоксацина со следующими препаратами противопоказано:

- антиаритмические IA (хинидин, гидрохинидин, дизопирамид и др.) и III (амиодарон, соталол, дофетидил, ибутилид и др.) классов;

- трициклические антидепрессанты;

- нейролептики (фенотиазин, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультоприд и др.);

- антимикробные препараты (спарфлоксацин, эритромицин IV, пентамидин, противомалярийные препараты, особенно галофантрин);

- антигистаминные препараты (астемизол, терфенадин, мизоластин);

- другие (цизаприд, винкамин IV, бепридил, дифеманил).

Варфарин

При совместном применении с варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются. Тем не менее, у пациентов, получавших антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, отмечаются случаи повышения антикоагуляционной активности противосвертывающих препаратов. Факторами риска являются наличие инфекционного заболевания (и сопутствующий воспалительный процесс), возраст и общее состояние пациента. Несмотря на то, что взаимодействия между моксифлоксацином и варфарином не выявлено, у пациентов, получающих сочетанное лечение этими препаратами, необходимо проводить мониторирование значения MHO и, при необходимости, корректировать дозу непрямых антикоагулянтов.

Дигоксин

Моксифлоксацин и дигоксин не оказывают существенного влияния на фармакокинетические параметры друг друга. При применении повторных доз моксифлоксацина максимальная концентрация дигоксина увеличивалась приблизительно на 30 %, при этом значение площади под кривой "концентрация-время"(AUC) и минимальная концентрация дигоксина не изменялись.

Активированный уголь

При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность моксифлоксацина снижается более, чем на 80 %. в результате торможения его абсорбции.

Глюкокортикостероиды

При одновременном применении моксифлоксацина и глюкокортикостероидов возрастает риск развития тендинита и разрыва сухожилий.

Моксифлоксацин - бактерицидный антибактериальный препарат широкого спектра действия фторхинолонового ряда, 8-метоксифторхинолон. Ингибирует топоизомеразу II и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах чувствительных микроорганизмов. Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями (МИК).

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам, не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10-7 - 10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже МИК сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к бета-лактамным и макролидным антибиотикам.

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ:

Грамположительные

Gardnerella vaginalis, Streptococcus pneumoniae* (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы, с множественной резистентностью к антибиотикам), Streptococcus pyogenes (группа А)*, группа Streptococcus milleri (S. anginosus*, S. constellatus*, S. inlermedius*), группа Streptococcus viridans (S. viridans, S. mulans, S. mitis, S. sanguinis, S. salivarius, S. thermophilus, S. constellatus), Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus aureus (включая штаммы, чувствительные к метициллину) *, коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S. saprophytics, S. simulans), включая штаммы, чувствительные к метициллину.

Грамотрицательные

Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие беталактамазы)*, Haemophillus parainfluenzae*, Moraxella catarrhalis (включая штаммы. продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы)*, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, Acinetobacter baumanii, Proteus vulgaris.

Анаэробы

Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Prevotella spp., Propionibacterium spp. Атипичные Chlamydia pneumoniae*, Chlamydia trachomatis*, Mycoplasma pneumoniae*, Mycoplasma hominis, Mycoplasma genitalium, Legionella pneumophila*, Coxiella burnettii.

УМЕРЕННО-ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ:

Грамположителъные

Enterococcus faecalis* (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину), Enterococcus avium*, Enterococcus faecium*.

Грамотрицательные

Escherichia coli*, Klebsiella pneumoniae*, Klebsiella oxytoca, Citrobacter freundii*, Enterobacter spp. (E. aerogenes, E. intermedius, E. sakazakii), Enterobacter cloacae*, Pantoea agglomerans, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia, Proteus mirabilis*, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae*, Providencia spp. (P. reltgeri, P. stuarlii).

Анаэробы

Bacteroides spp. (B. fragilis*, B. distasonis*, B. thetaiotaomicron*, B. ovatus*, B. uniformis*, B. vulgaris*), Peptostreptococcus spp., Clostridium spp.

РЕЗИСТЕНТНЫЕ:

Грамположительные

Staphylococcus aureus (резистентные к метицмллину/офлоксацину штаммы)+, коагулазонегативные стафилококки (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. homnis, S. saprophyticus, S. simulans), резистентные у метициллину штаммы.

Грамотрицательные

Pseudomonas aeruginosa

*- Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными. + Применение препарата Хайнемокс не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами S. aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

Всасывание:

После перорального приема моксифлоксацин быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность - 91%. Максимальная концентрация моксифлоксацина в плазме крови после приема внутрь в дозе 400 мг достигается в течение 0,5 - 4 часов и равняется 3.1 мг/л.

Распределение:

Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах. Связь с белками плазмы (преимущественно с альбуминами) примерно 45%. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг. Высокие концентрации моксифлоксацина, превышающие таковые в плазме, достигаются в легочной ткани (в т.ч. альвеолярных макрофагах), в слизистой бронхов, в носовых пазухах, в экссудате из очага кожного воспаления. Также высокие концентрации моксифлоксацина создаются в тканях органов брюшной полости, перитонеальной жидкости и женских половых органах. В интерстициальной жидкости и в слюне моксифлоксацин определяется в свободном, не связанном с белками виде, в концентрации выше, чем в плазме крови.

Метаболизм:

После прохождения 2-ой фазы биотрансформации моксифлоксацин выводится из организма почками и ЖКТ как в неизменном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450.

Выведение:

Период полувыведения моксифлоксацина составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после приема в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Около 22 % однократной дозы (400 мг) выводится в неизменном виде почками, около 26% - кишечником.

ФАРМАКОКИНЕТИКА У РАЗЛИЧНЫХ ГРУПП ПАЦИЕНТОВ

Возраст, пол и этническая принадлежность.

При исследовании фармакокинетики моксифлоксацина у мужчин и женщин были выявлены различия в 33 % по показателям AUC и Cmах. Всасывание моксифлоксацина не зависело от пола. Различия в показателях AUC и Cmах были обусловлены скорее разницей в весе, чем полом и не считаются клинически значимыми. Не выявлено клинически значимых различий фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов различных этнических групп и разного пола.

Дети.

Фармакокинетика моксифлоксацина у детей не изучалась.

Почечная недостаточность.

Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая пациентов с клиренсом креатинина <30 мл/мин/1,73 м2) и у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.

Нарушение функции печени.

Концентрация моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции печени (класс А и В по классификации Чайлд-Пью) не имела существенных различий по сравнению с таковой у здоровых добровольцев или у пациентов с нормальной функцией печени (для применения у пациентов с циррозом печени см. "Противопоказания").

5 лет. Не использовать по окончании срока годности.

Хранить при температуре не выше 25 град.С. Хранить в недоступном для детей месте.