• Действующее вещество:
    Валацикловир
  • Фармакологическая группа:
    Противовирусное средство
  • Не принадлежит к
    ЖНВЛП
  • Не содержит
    НС, ПВ и их прекурсоры
  • По рецепту врача
Дозировки
Фасовка
Наименование
Цена

Инструкция (общая) по применению лекарственного препарата Валацикловир

Общие сведения

Торговое название:

Валацикловир (Valacyclovir)

Международное название:

Валацикловир (Valacyclovirum)

Фармакологическая группа:

противовирусное средство

Описание:

Белый или бесцветный порошок. Растворимость в воде при 25 град.С - 174 мг/мл.

Код АТХ:

J05AB11. Валацикловир

Показания к применению

Опоясывающий лишай; заболевания кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом Herpes simplex (в т.ч. генитальный герпес); профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, профилактика цитомегаловирусной инфекции при трансплантации органов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки.

С осторожностью

Печеночная/почечная недостаточность, беременность, период лактации, детский возраст.

Способ применения и дозы

Внутрь, для лечения опоясывающего лишая - по 1 г 3 раза в сутки в течение 7 дней; для лечения Herpes simplex - по 500 мг 2 раза в сутки. При рецидивах заболеваний, вызванных вирусом Herpes simplex, лечение начинают в продромальный период или сразу после появления первых симптомов в течение 5 дней; при необходимости на первом этапе длительность лечения увеличивают до 10 дней.

На фоне ХПН дозу снижают: при опоясывающем герпесе - по 1 г каждые 12 ч при КК 30-49 мл/мин; 1 раз в сутки при КК 10-29 мл/мин; по 500 мг 1 раз в сутки при КК менее 10 мл/мин; при простом (включая генитальный) герпесе - по 500 мг каждые 12 ч при КК 30-49 мл/мин или 1 раз в сутки при КК менее 30 мл/мин; в случае гемодиализа препарат назначается после него

Побочные действия

Тошнота, рвота, гастралгия, снижение аппетита; головокружение, головная боль, чрезмерная утомляемость; почечная недостаточность, микроангиопатия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения (у пациентов с выраженным иммунодефицитом, получавших валацикловир в высоких дозах (8 г/сут) и длительное время), повышение активности АСТ.

Особые указания

У пациентов с нормальным иммунитетом вирусы с пониженной чувствительностью встречаются исключительно редко; относительно чаще эти вирусы обнаруживаются у лиц с выраженным иммунодефицитом (у реципиентов внутренних органов или костного мозга; больных, получающих химиотерапию по поводу злокачественных новообразований, инфицированных ВИЧ). Пониженная чувствительность вирусов к препарату обусловлена фенотипическим дефицитом тимидинкиназы в клетках, инфицированных вирусом, в то время как вирулентность таких вирусов близка к таковой "диких" вирусов.

Пациентам пожилого возраста в период лечения необходимо увеличить объем потребляемой жидкости.

При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

Опыт применения препарата у детей недостаточен.

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, т.к. препарат не предохраняет от передачи инфекции.

Прием препарата в высоких дозах в течение длительного времени при состояниях, сопровождающихся выраженным иммунодефицитом (трансплантация костного мозга, клинически выраженные формы ВИЧ-инфекции, трансплантация почки), приводил к развитию тромбоцитопенической пурпуры и гемолитикоуремическому синдрому, вплоть до летального исхода.

Передозировка

Симптомы: отложение осадка препарата в почечных канальцах.

Лечение: гемодиализ (при острой почечной недостаточности и анурии).

Лекарственное взаимодействие

Циметидин и блокаторы канальцевой секреции уменьшают эффект (снижают скорость, но не полноту превращения в ацикловир).

Нефротоксические ЛС повышают риск развития нефротоксичности и нарушений со стороны ЦНС.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Специфический ингибитор ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. В организме человека превращается в ацикловир и L-валин; в результате фосфорилирования из ацикловира образуется активный ацикловира трифосфат, который конкурентно подавляет вирусную ДНК-полимеразу. Первый этап фосфорилирования происходит под влиянием вирусоспецифического фермента (для вирусов Herpes simplex, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр - вирусная тимидинкиназа, которую обнаруживают только в клетках, инфицированных вирусом). Для ЦМВ селективность препарата обусловлена тем, что фосфорилирование частично опосредовано продуктом гена фосфотрансферазы UL97. Активен in vitro в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типов, вируса Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр, ЦМВ и человеческого вируса герпеса 6 типа.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1 г валацикловира - 54% (в 3-5 раз выше, чем при приеме ацикловира внутрь). После применения валацикловира в дозе 1 г 4 раза в сутки AUC примерно равна AUC при в/в введении ацикловира в дозе 5 мг каждые 8 ч. Cmax после однократного приема 1 г - 15-25 мкмоль/мл, TCmax - 1.6-2.1 ч; через 3 ч неметаболизированный валацикловир в плазме не определяется.

Связь с белками валацикловира - 13-18%, ацикловира - 9-33%.

Ацикловир широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, СМЖ (50% от концентрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

T1/2 валацикловира - менее 30 мин; ацикловира - 2.5-3.3 ч, при терминальной стадии почечной недостаточности - 14 ч, у пожилых пациентов (65-83 лет) - 3.3-3.7.

Выводится почками (45.6%), преимущественно в виде ацикловира и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, менее 1% - в неизмененном виде и с каловыми массами (47.12%) в течение 96 ч.



Аналоги

С таким же действующим веществом

С другим действующим веществом

Перед применением проконсультируйтесь с врачом, потому что даже препараты с одинаковой дозировкой могут отличаться степенью очистки действующего вещества, составом вспомогательных веществ и соответственно эффективностью терапевтического действия и спектром побочных эффектов.

Препараты с таким же фармакологическим действием. Замена назначенных препаратов на аналогичные может осуществляться только лечащим врачом, потому что в лекарстве используется другое действующее вещество.

Ацикловир
  • крем – от 36руб.
  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий – от 199руб.
  • мазь глазная – от 172руб.
  • мазь – от 22руб.
  • таблетки – от 68руб.
  • таблетки покрытые оболочкой – от 284руб.
Ацикловир форте
  • таблетки – от 246руб.
Бараклюд
  • таблетки покрытые оболочкой – от 8927руб.
Валганцикловир
  • таблетки покрытые оболочкой – от 23487руб.
Герперакс
  • мазь – от 57руб.
Гриптера
  • капсулы – от 743руб.
Девирс
  • крем – от 702руб.
Зовиракс
  • крем – от 205руб.
  • таблетки – от 432руб.
Инфлюцеин
  • капсулы – от 402руб.
Ксофлюза
  • таблетки покрытые оболочкой – от 7232руб.
Миробивир
  • таблетки покрытые оболочкой – от 4047руб.
Молнупиравир
  • капсулы – от 4341руб.
Нобазит
  • капсулы – от 510руб.
  • таблетки покрытые оболочкой – от 506руб.
Нобазит форте
  • таблетки покрытые оболочкой – от 672руб.
Номидес
  • капсулы – от 326руб.
  • порошок для приготовления суспензии внутрь – от 681руб.
Овирелис
  • капсулы – от 511руб.
Орвирем
  • сироп – от 416руб.
Осельтамивир
  • капсулы – от 704руб.
Осмивир
  • капсулы – от 690руб.
Реленза
  • порошок для ингаляций – от 1994руб.
Ремантадин
  • капсулы – от 439руб.
  • таблетки – от 62руб.
Рибавирин
  • капсулы – от 158руб.
  • таблетки – от 179руб.
Римантадин
  • таблетки – от 38руб.
Римантадин Кидс
  • сироп – от 235руб.
Сельтавир
  • капсулы – от 795руб.
Скайвира
  • таблетки покрытые оболочкой – от 6423руб.
Тамифлю
  • капсулы – от 923руб.
Триазавирин
  • капсулы – от 663руб.
Фавирокс
  • таблетки покрытые оболочкой – от 1122руб.
Цивалган
  • таблетки покрытые оболочкой – от 33848руб.
Энтекавир
  • таблетки покрытые оболочкой – от 3853руб.
Эсперавир
  • капсулы – от 6757руб.
Вся информация справочная. Требуется консультация врача