Стагемин

Стагемин

Транексамовая кислота (Acidum tranexamicum)

гемостатическое средство - ингибитор фибринолиза (ингибитор перехода плазминогена в плазмин)

Белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Водный раствор имеет pH 6.5-7.5.

B02AA02. Транексамовая кислота

Кровотечения или риск кровотечений на фоне злокачественных новообразований поджелудочной и предстательной желез, операций на органах грудной клетки, послеродовые кровотечения, ручное отделение последа, лейкоз, заболевания печени, предшествующая терапия стрептокиназой и местного фибринолиза: маточные (в т.ч. меноррагия), носовые, желудочно-кишечные кровотечения, гематурия, кровотечения после простатэктомии, конизации шейки матки по поводу рака, экстракции зуба у больных геморрагическим диатезом.

Наследственный ангионевротический отек, аллергические заболевания (экзема, аллергический дерматит, крапивница, лекарственная и токсическая сыпь), воспалительные заболевания (тонзиллит, фарингит, ларингит, стоматит, афтозный стоматит).

Гиперчувствительность, субарахноидальное кровоизлияние.

Тромбогеморрагические осложнения (в сочетании с гепарином и непрямыми антикоагулянтами), гематурия из верхних отделов мочевыводящих путей, тромбозы (тромбоз церебральных артерий, инфаркт миокарда, тромбофлебит) или угроза их развития; почечная недостаточность, нарушение цветового зрения, беременность.

В/в (капельно, струйно).

В/в при генерализованном фибринолизе по 15 мг/кг каждые 6-8 ч со скоростью 1 мл/мин. При местном фибринолизе - по 250-500 мг 2-3 раза в сутки.

В/в при простатэктомии или операциях на мочевом пузыре - 1 г во время операции, затем по 1 г каждые 8 ч в течение 3 дней, затем переходят на прием внутрь. При высоком риске кровотечения, при синдроме системной воспалительной реакции - по 10-11 мг/кг за 20-30 мин до вмешательства.

Больным с коагулопатиями, перед экстракцией зуба - 10 мг/кг в/в до операции, после экстрации зуба переходят на прием внутрь и продолжют в течение 6-8 дней после.

В случае нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль/л - по 15 мг/кг 2 раза в сутки; 250-500 мкмоль/л - в той же разовой дозе 1 раз в сутки; более 500 мкмоль/л - 7.5 мг/кг 1 раз в сутки.

Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница; тошнота, рвота, диарея; снижение АД (при быстром в/в введении); тромбоз или тромбоэмболия; нарушение цветового зрения, нечеткость зрительного восприятия.

При гематурии возникает риск вторичной механической обструкции сгустком в почечных лоханках и уретре и развития анурии.

Перед началом и в процессе лечения (более длительного, чем несколько дней) необходим осмотр окулиста (острота зрения, цветовое зрение, глазное дно).

Фармацевтически несовместим с препаратами крови, растворами, содержащими пенициллин, урокиназой, гипертензивными ЛС (норэпинефрином), тетрациклинами, дипиридамолом, диазепамом.

Антифибринолитическое средство, специфически ингибирующее активацию профибринолизина (плазминогена) и его превращение в фибринолизин (плазмин). Обладает местным и системным гемостатическим действием при кровотечениях, связанных с патологией тромбоцитов, меноррагиях, а также противоаллергическим и противовоспалительным действием за счет подавления образования кининов и др. активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.

Абсорбция при пероральном приеме доз в диапазоне 0.5-2 г - 30-50%. TCmax при приеме внутрь 0.5, 1 и 2 г - 3 ч, Cmax - 5, 8 и 15 мкг/мл соответственно. Связь с белками плазмы (профибринолизином) - менее 3%.

Распределяется в тканях относительно равномерно (исключение - СМЖ, где концентрация составляет 1/10 от плазменной); проникает через плацентарный барьер, в грудное молоко (около 1% от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Начальный объем распределения - 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме - до 7-8 ч.

Метаболизируется незначительная часть. Кривая AUC имеет трехфазную форму с T1/2 в конечной фазе - 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Выводится почками (основной путь - гломерулярная фильтрация) - более 95% в неизмененном виде в течение первых 12 ч.

Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты: N-ацетилированное и дезаминированное производные. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой ислоты.