Фармакодинамика:
Цефуроксим относится к цефалоспориновым антибиотикам II поколения. Активен в отношении широкого спектра возбудителей, включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы. Устойчив к бактериальным бета-лактамазам и, соответственно, активен в отношении широкого спектра ампициллин- и амоксициллин-резистентных штаммов грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Бактерицидное действие цефуроксима связано с подавлением синтеза клеточной стенки бактерий в результате связывания с пенициллин-связывающими белками-транспептидазами.
Распространенность приобретенной устойчивости бактерий к цефуроксиму варьирует в зависимости от региона и с течением времени, у определенных видов микроорганизмов устойчивость может быть очень высокой. Предпочтительно иметь локальные данные по чувствительности, особенно при терапии тяжелых инфекций.
Цефуроксим обычно активен in vitro в отношении следующих микроорганизмов:
Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (штаммы, чувствительные к метициллину)1, коагулазонегативные стафилококки (штаммы, чувствительные к метициллину), Streptococcus pyogenes1, бета-гемолитические стрептококки;
Грамотрицательные аэробы: Haemophilus influenzae1 (включая устойчивые к ампициллину штаммы), Haemophilus para influenzae1, Moraxella catarrhalis1, Neisseria gonorrhoeae1, включая штаммы продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу, Neisseria meningilides, Shigella spp.;
Грамположителъпые анаэробы: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.;
Спирохеты: Borrelia burgdorferi1.
Бактерии, для которых вероятна приобретенная резистентность к цефуроксиму:
Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae1, стрептококки группы Viridans:
Грамотрицательиые аэробы: Bordetella pertussis, Citrobacter spp. кроме С freundii, Enterobacter spp., кроме E. aerogenes и Е. cloacae, Escherichia coli], Klebsiella spp., включая К. pneumoniae1, Proteus mirabilis, Proteus spp., кроме P. penneri и Р. vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp.;
Грамположительные анаэробы: Clostridium spp., кроме С. difficile;
Грамотрицательиые анаэробы: Bacleroides spp., кроме В. fragilis, Fusobacterium spp.
Бактерии, обладающие природной устойчивостью к цефуроксиму:
Грамположительные аэробы: Enterococcus spp., включая Е. faecalis и Е. faecium, Listeria monocytogenes;
Грамотрицательиые аэробы: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., включая Р. aeroginosa, Serratia spp., Stenotrophomonos maltophilia;
Грамположительные анаэробы: Clostridium difficile;
Грамотрииательные анаэробы: Bacteroides fragilis;
Прочие: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
1) - для данных бактерий клиническая эффективность цефуроксима была продемонстрирована в клинических исследованиях.
Фармакокинетика:
Всасывание.
Максимальная концентрация цефуроксима в плазме отмечается в период от 30 до 45 минут после внутримышечного введения.
Распределение.
Связывание белками плазмы крови - 33-50 % от введенной дозы. Концентрации цефуроксима, превышающие минимальную подавляющую концентрацию (МПК) для большинства микроорганизмов, достигаются в костной ткани, синовиальной и внутриглазной жидкостях. Цефуроксим проникает через гематоэнцефалический барьер при воспалении мозговых оболочек.
Метаболизм.
Цефуроксим не подвергается метаболизму и выводится путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции.
Выведение.
Период полувыведения цефуроксима из сыворотки после внутримышечного введения составляет приблизительно 70 минут. У новорожденных детей период полу выведения цефуроксима может быть в 3-5 раз продолжительнее, чем у взрослых. Сопутствующее введение пробенецида удлиняет экскрецию цефуроксима, что приводит к повышению максимальной концентрации цефуроксима в сыворотке. В течение 24 часов после парентерального введения цефуроксим почти полностью (85-90 %) выводится через почки в неизмененном виде, причем большая часть препарата - за первые 6 часов. Сывороточные концентрации цефуроксима снижаются при диализе.