Пиразинамид

Пиразинамид (Pyrazinamide)

Пиразинамид (Pyrazinamidum)

противотуберкулезное средство

Для дозировки 250 мг

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской, с риской на одной стороне.

Для дозировки 500 мг

Круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской, с риской на одной стороне.

J04AK01. Пиразинамид

(pre)+------------------------------------------------------------------------------+

(pre)¦ Компонент ¦ Количество, мг ¦ Количество, мг ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Действующее вещество ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Пиразинамид ¦ 250,0 ¦ 500,0 ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Вспомогательные вещества ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------------------¦

(pre)¦Крахмал картофельный ¦ 38,0 ¦ 76,0 ¦

(pre)+----------------------------------------+------------------+------------------¦

(pre)¦Карбоксиметилкрахмал натрия ¦ 9,0 ¦ 18,0 ¦

(pre)+----------------------------------------+------------------+------------------¦

(pre)¦Кальция стеарат ¦ 3,0 ¦ 6,0 ¦

(pre)+------------------------------------------------------------------------------+

Туберкулез (различные формы в локализации) в составе комбинированной терапии.

- повышенная чувствительность к пиразинамиду или к какому-либо другому компоненту препарата;заболевания печени;

- подагра;

- гиперурикемия;

- беременность, период грудного вскармливания, порфирия;

- детский возраст до 3-х лет (для данной лекарственной формы).

Сахарный диабет

Беременность.

Применение пиразинамида во время беременности противопоказано.

Период грудного вскармливания.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

ВЛИЯНИЕ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА ПА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЯТЬ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ, МЕХАНИЗМАМИ

Влияние пиразинамида на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами специально не изучалось. Тем не менее, в силу различной индивидуальной чувствительности к пиразинамиду со стороны центральной нервной системы в период лечения (у некоторых пациентов может наблюдаться головокружение, спутанность сознания, галлюцинации, судороги) необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При появлении описанных нежелательных явлений следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Внутрь, во время или после еды, один раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды.

Взрослым назначают по 25-30 мг/кг массы тела, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг - 1,5 г и для лиц с массой тела более 50 кг -2 г. Максимальная суточная доза - 2,5 г. В случае неудовлетворительной переносимости пиразинамид назначают в 2-3 приема.

У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза пиразинамида не должна превышать 15 мг/кг массы. В этих случаях пиразинамид целесообразно назначать через день.

Детям старше 3 лет назначают по 15-20 мг/кг 1 раз в день (максимальная суточная доза 1,5 г).

Пиразинамид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

Длительность курса лечения составляет от 2-х месяцев.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.

Нарушения со стороны иммунной системы кожная сыпь, крапивница.

Нарушения со стороны нервной системы спутанность сознания, галлюцинации, судороги, головная боль, головокружение, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессии, слабость.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания гиперурикемия, обострение подагры.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта тошнота, рвота, диарея, "металлический" привкус во рту, эпигастральные боли, обострение пептической язвы.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей нарушение функций печени (отсутствие аппетита, болезненность в правом подреберье, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени).

Нарушения со стороны костно-мышечной и соединительной ткани артралгия, миалгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей, дизурия, интерстициальный нефрит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения гипертермия, акне, фотосенсибилизация, лихорадка.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований повышение концентрации сывороточного железа, гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом).

Имеются данные о задержки в организме под влиянием пиразинамида мочевой кислоты и появлении болей в суставах подагрического характера.

Перед началом и во время лечения, особенно у пациентов старше 60 лет, следует ежемесячно контролировать концентрацию билирубина и мочевой кислоты, активность АЛТ, ACT.

При длительном применении может оказывать токсическое действие на печень. При нарушении функции печени требуется отмена пиразинамида.

Не рекомендуется употребление этанола при применении препарата.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственною УФ-облучения во избежания развития фотосенсибилизации.

У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.

При длительном лечении необходимо 1 раз в месяц контролировать активность аланинаминотрансферазы и содержание мочевой кислоты в крови.

У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.

Симптомы: нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Лечение: симптоматическое.

Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами.

В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучшая переносимость).

Вероятность развития гепатоксического действия пиразинамида увеличивается при совместном применении с рифампицином.

При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций пиразинамида.

Пиразинамид - противотуберкулезный препарат. Действует на внутриклеточно расположенные Mycobacterium tuberculosis, В зависимости от концентрации и чувствительности может оказывать бактериостатическое или бактерицидное действие.

По туберкулостатической активности более активен, чем аминосалициловая кислота, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину.

Действует на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда.

Пиразинамид хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его антибактериальная активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозном лимфадените, туберкуломе и казеозно-пневмонических процессах.

В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность развития которой снижает комбинирование с другими противотуберкулезными препаратами.

Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).

После перорального приема дозы 500 мг взрослым, максимальная концентрация пиразинамида в плазме крови составляет 9-12 мкг/мл и достигается в течение 2 часов, через 8 часов и 24 часа концентрация составляет 7 мкг/мл и 2 мкг/мл соответственно. Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма, в т.ч. в печень, легкие, почки, цереброспинальную жидкость. Связь с белками плазмы крови 10-20%.

Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - пиразиновой кислоты, которая в дальнейшем превращается в неактивный метаболит -5-гидроксипиразиноевую кислоту.

Период полувыведения (Т1/2) пиразинамида составляет 9-10 ч у пациентов, функции печени и почек которых не нарушены. Экскретируется преимущественно почками (3% - в неизмененном виде, 33% - в виде пиразиновой кислоты и 36% - в виде других метаболитов). В течение 24 часов, около 70% пероральной дозы выделяется почками.

Выводится при гемодиализе.

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 град.С.

Хранить в недоступном для детей месте.