Миропентан

Миропентан (Miropentan)

Пентозана полисульфат натрия (Pentosan polysulfate sodium)

урологических заболеваний лечения средство

Твердые желатиновые капсулы № 2, крышечка синего цвета, корпус белого цвета. Содержимое капсул - порошок от белого до светло-желтого цвета.

G04BX15. Пентозана полисульфат натрия

Действующее вещество: пентозана полисульфат натрия - 100,0 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая тип 101, магния стеарат, кроскармеллоза натрия.

Капсула твердая желатиновая №2:

- корпус капсулы - желатин, очищенная вода, титана диоксид, натрия лаурилсульфат;

- крышечка капсулы - желатин, очищенная вода, титана диоксид, синий патентованный V, флоксин В, натрия лаурилсульфат.

Препарат Миропентан показан для облегчения болевого синдрома или дискомфорта, связанного с интерстициальным циститом.

* гиперчувствительность к пентозана полисульфату натрия или любому вспомогательному веществу препарата;

* повышенный риск развития кровотечений (в т.ч. обусловленный терапией с применением антикоагулянтов группы кумарина, гепарина, тканевого активатора плазминогена t-PA, стрептокиназы, больших доз ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов);

* гемофилия;

* возраст до 18 лет;

* беременность;

* период грудного вскармливания.

Препарат Миропентан должен применяться с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, у пациентов с аневризмой крупных сосудов, тромбоцитопенией, язвенной болезнью желудочно-кишечного тракта, полипами, дивертикулёзом.

Беременность

Клинических исследований применения пентозана полисульфата натрия у беременных не проводилось. Применение препарата во время беременности противопоказано.

При изучении влияния пентозана полисульфата натрия на репродуктивную функцию мышей и крыс, которым препарат вводили ежедневно внутривенно в дозах 15 мг/кг массы тела в сутки, и кроликов, которым его вводили в дозе 7.5 мг/кг массы тела, что составляло 42% и 14%, соответственно, от стандартной пероральной суточной дозы пентозана полисульфата натрия, рекомендованной для приема внутрь человеком (в случае нормализации размера дозы по площади поверхности тела). В результате было установлено, что препарат не обладает фетотоксичностью и эмбриотоксичностью.

В исследованиях in vitro, прямое орошение выращенных эмбрионов мышей раствором пентозана полисульфата натрия концентрации 1 мг/мл приводило к обратимым аномалиям в зачатках конечностей.

Период грудного вскармливания

Нет данных о проникновении пентозана полисульфата натрия в грудное молоко человека. Риск для новорожденных / младенцев не может быть исключен. Применение пентозана полисульфата натрия в период грудного вскармливания противопоказано.

Препарат Миропентан рекомендуется принимать внутрь, запивая достаточным количеством воды, за 1 час до или через 2 часа после приема пищи.

Рекомендуемая доза пентозана полисульфата натрия составляет 300 мг в сутки - по 1 капсуле 100 мг 3 раза в сутки.

Пациентов, получающих лечение препаратом Миропентан, следует повторно обследовать через 3 месяца. Если отсутствует эффект от проводимой терапии и при хорошей переносимости терапии, лечение препаратом можно продолжить еще в течение 3-х месяцев. В случае, если улучшение не достигнуто через 6 месяцев после начала лечения, прием препарата Миропентан следует прекратить. Клиническая целесообразность и риск продолжения терапии пентозаном полисульфата натрия при отсутствии уменьшения болевого синдрома, не определены.

Применение препарата в особых клинических группах пациентов

Специальных исследований пентозана полисульфат натрия у пожилых, пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не проводилось. Коррекция дозы для таких пациентов не требуется.

Дети и подростки до 18 лет

Безопасность и эффективность пентозана полисульфат натрия у детей и подростков до 18 лет не установлены. Применение препарата в данной возрастной популяции противопоказано.

Наиболее распространенными нежелательными явлениями, о которых сообщалось в клинических исследованиях, являются головная боль, головокружение, нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как диарея, тошнота, боль в животе и ректальное кровотечение. В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1 /10000), включая отдельные сообщения, частота неизвестна - не может быть определена по имеющимся данным.

Инфекции и инвазии: часто - инфекции, гриппоподобные состояния.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия, экхимоз, кровотечение, лейкопения, тромбоцитопения; частота неизвестна - нарушения коагуляции.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - фотосенсибилизация; частота неизвестна - аллергические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия, изменение массы тела (увеличение или снижение).

Нарушения психики: нечасто - чрезмерная эмоциональная лабильность, депрессия

Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение; нечасто - бессонница, гиперкинезы, парестезия.

Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - слезотечение, амблиопия.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - шум в ушах.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, диарея, диспепсия, боль в животе, вздутие живота, ректальные кровотечения; нечасто - рвота, метеоризм, запор, язвы слизистой оболочки ротовой полости, гастрит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - нарушение функции печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - периферические отеки, алопеция; нечасто - кожная сыпь, увеличение размеров родинок.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - боль в спине; нечасто - миалгия, артралгия.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - увеличение частоты мочеиспусканий.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения, тазовая боль.

Синдром болезненного мочевого пузыря (СБМП) или интерстициальный цистит - это диагноз исключения, перед началом лечения должны быть исключены другие урологические расстройства (такие как инфекция мочевыводящих путей или рак мочевого пузыря).

Период менструации не является противопоказанием к приему пентозана полисульфата натрия.

Препарат Миропентан пациенты должны принимать строго в той дозировке, которая назначена, и не чаще, чем предписано.

Пациент должен быть предупрежден, что препарат оказывает слабое антикоагулянтное действие (1/15 активности гепарина), что может усилить частоту кровотечений (из десен, носовых, ректальных). Зарегистрировано развитие экхимозов на фоне приема препарата.

Необходим внимательный подход к пациентам, перенесшим инвазивные процедуры или имеющим признаки (симптомы) исходной коагулопатии или иные болезни с повышенным риском возникновения кровотечения (из-за других методов лечения, а также в связи с применением таких препаратов, как кумариновые антикоагулянты, гепарин, тканевой активатор плазминогена (t-PA), стрептокиназа, высокие дозы салицилатов и других НПВП): такие пациенты должны быть тщательно обследованы на предмет возможного развития кровотечения (см. раздел "Противопоказания"),

Прежде чем назначить терапию пентозаном полисульфатом натрия необходимо провести тщательное обследование пациентам, у которых выявлены такие заболевания как аневризма крупных сосудов, тромбоцитопения, чрезмерная кровоточивость, изъязвления желудочно-кишечного тракта, полипы, дивертикулы.

У пациентов, которым пентозаном полисульфатом натрия назначался подкожно, внутривенно или под язык (т.е. препарат поступал в системное кровообращение минуя печень) терапия ассоциировалась с развитием замедленной иммуноаллергической тромбоцитопении, которая сопровождалась симптомами тромбоза и кровотечений. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим в анамнезе гепарин-индуцированную тромбоцитопению.

Как и при применении каких-либо иных антикоагулянтов, перед началом лечения препаратом у пациента необходимо исключить геморрагический диатез (определение протромбинового индекса и парциального тромбопластинового времени). Контрольное определение количества тромбоцитов проводят: перед началом применения, в первый день приёма, каждые 3-4 дня в течение первых 3 недель приема, а также через 3 месяца применения.

При приеме пентозана полисульфата натрия у пациентов может развиваться обратимая алопеция. В клинических исследованиях было показано, что алопеция возникает в течение первых 4 недель лечения: в 97% случаев очаговая алопеция ограничивалась одной зоной на волосистой части головы.

Применение препарата Миропентан не изучалось у пациентов с печеночной недостаточностью, однако можно предположить, что поскольку печень принимает участие в процессе элиминации препарата из организма, её состояние может влиять на фармакокинетику пентозана полисульфата натрия. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью (см. раздел "С осторожностью").

Эпидуральная/поясничная анестезия во время родов противопоказана женщинам, получавшим ранее лечение антикоагулянтами.

Применение препарата возможно у пожилых женщин.

Пентозан полисульфат натрия не совместим с одновременным приемом алкоголя.

Пентозана полисульфат натрия не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или механизмами.

О случаях передозировки не сообщалось. На основании фармакодинамических свойств пентозана полисульфата натрия можно предположить, что явления токсичности у пациентов будут проявляться в виде нарушений свертываемости крови, кровотечения, тромбоцитопении, изменения функции печени и желудочно-кишечных расстройств.

Лечение: симптоматическое, промывание желудка.

При одновременном применении пентозана полисульфата натрия с гепарином, другими антикоагулянтами и лекарственными препаратами, обладающими тромболитической или антикоагулянтной активностью, возможно взаимное усиление их действий.

Пентозана полисульфат натрия представляет собой низкомолекулярное гепариноподобное соединение, обладающее антикоагулянтным и фибринолитическим действием. Механизм действия препарата в лечении интерстициального цистита точно не известен. Установлено, что молекулы пентозана полисульфата натрия способны прикрепляться к слизистой оболочке стенки мочевого пузыря и действовать в роли своеобразного барьера, регулирующего клеточную проницаемость, замещающего поврежденную слизь уротелия и препятствующего контакту с клетками эпителия слизистой оболочки мочевого пузыря агрессивных веществ, растворенных в моче, а также прилипанию бактерий к внутренней поверхности мочевого пузыря, что, в итоге, приводит к снижению частоту инфекций. Предполагается, что в терапевтическом действии пентозана полисульфата натрия может играть также наличие и собственной противовоспалительной активности.

Всасывание

Менее 10% перорально вводимого пентозана полисульфата натрия медленно всасывается из желудочно-кишечного тракта и поступает в системный кровоток (в виде неизмененного пентозана полисульфата натрия и его метаболитов). После перорального приема пентозана полисульфата натрия отмечена очень низкая биодоступность - менее 1% препарата поступает в системное кровообращение в неизменном виде.

Влияние приема пищи на абсорбцию пентозана полисульфата натрия не установлено.

Распределение

У здоровых добровольцев однократное парентеральное введение радиоактивно меченного пентозана полисульфата натрия приводит к повышению радиоактивности печени, селезенки и почек (через 50 мин. после введения внутривенного введения в дозе 1 мг/кг): 60% введенной дозы выявляется в печени, 7.7% в селезенке; через 3 часа после введения: 60% - в печени и селезенке, 13% - в мочевом пузыре).

Метаболизм

Пентозана полисульфат натрия метаболизируется путем десульфатации в печени и селезенке и деполимеризации в почках.

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) пентозана полисульфат натрия в плазме зависит от пути введения. В то время как пентозан полисульфат натрия быстро выводится после внутривенного введении, после перорального введения его Т1/2 составляет 24-34 часов. Соответственно, пероральный приём пентозана полисульфат натрия 3 раза в день, приводит к его накоплению в течение первых 7 дней (коэффициент кумуляции 5-6.7). После перорального приема неабсорбированный пентозана полисульфат натрия выводится преимущественно с калом в неизмененном виде. Около 6% введенной дозы пентозана полисульфата натрия выводится с мочой после десульфатирования и деполимеризации.

3 года.

Не применять по истечении срока годности.

Хранить при температуре не выше 30град. С.

Хранить в недоступном для детей месте.