Мексидолин

Мексидолин

Этилметилгидроксипиридина сукцинат (Aethylmethylhydroxypyridini succinas)

раствор для внутривенного и внутримышечного введения 50 мг/мл

Бесцветная или слегка желтоватая прозрачная жидкость.

антиоксидантное средство

N07XX. Препараты для лечения заболеваний нервной системы другие

на 1 мл

Действующее вещество:

этилметилгидроксипиридина сукцинат - 50,0 мг.

Вспомогательные вещества:

натрия дисульфит (натрия метабисульфит) - 0,4 мг; вода для инъекций - до 1,0 мл.

Оказывает антигипоксическое, мембранопротекторное, ноотропное, противосудорожное, анксиолитическое действие, повышает устойчивость организма к стрессу. Препарат повышает резистентность организма к воздействию основных повреждающих факторов, к кислородзависимым патологическим состояниям (шок, гипоксия и ишемия, нарушение мозгового кровообращения, интоксикация алкоголем и антипсихотическими препаратами (нейролептиками)).

Мексидолин улучшает мозговой метаболизм и кровоснабжение головного мозга, улучшает микроциркуляцию и реологические свойства крови, уменьшает агрегацию тромбоцитов. Стабилизирует мембранные структуры клеток крови (эритроциты и тромбоциты) при гемолизе. Оказывает гиполипидемическое действие, уменьшает уровень общего холестерина и ЛГТНП.

Уменьшает ферментативную токсемию и эндогенную интоксикацию при остром панкреатите.

Механизм действия препарата Мексидолин обусловлен его антигипоксантным, антиоксидантным и мембранопротекторным действием. Он ингибирует процессы перекисного окисления липидов, повышает активность супероксиддисмутазы, повышает соотношение липид-белок, уменьшает вязкость мембраны, увеличивает ее текучесть. Модулирует активность мембраносвязанных ферментов (кальцийнезависимая фосфодиэстераза, аденилатциклаза, ацетилхолинэстераза), рецепторных комплексов (бензодиазепиновый, ГАМК, ацетилхолиновый), что усиливает их способность связывания с лигандами, помогает сохранению структурно-функциональной организации биомембран, транспорта нейромедиаторов и улучшению синаптической передачи. Мексидолин повышает содержание дофамина в головном мозге. Вызывает усиление компенсаторной активности аэробного гликолиза и снижение степени угнетения окислительных процессов в цикле Кребса в условиях гипоксии, с увеличением содержания АТФ, креатинфосфата и активацией энергосинтезирующих функций митохондрий, стабилизацию клеточных мембран. Мексидолин нормализует метаболические процессы в ишемизированном миокарде, уменьшает зону некроза, восстанавливает и улучшает электрическую активность и сократимость миокарда, а также увеличивает коронарный кровоток в зоне ишемии, уменьшает последствия реперфузионного синдрома при острой коронарной недостаточности. Повышает антиангинальную активность нитропрепаратов. Мексидолин способствует сохранению ганглиозных клеток сетчатки и волокон зрительного нерва при прогрессирующей нейропатии, причинами которой являются хроническая ишемия и гипоксия. Улучшает функциональную активность сетчатки и зрительного нерва, увеличивая остроту зрения.

Распределение

При в/м введении определяется в плазме крови на протяжении 4 ч после введения. Время достижения максимальной концентрации Тmax - 0,45 - 0,5 ч. Сmax при введении дозы 400-500 мг составляет 3,5-4,0 мкг/мл. Мексидолин быстро переходит из кровяного русла в органы и ткани и быстро элиминирует из организма. Время удержания препарата (MRT) составляет 0,7 - 1,3 ч.

Метаболизм и выведение

Препарат выводится в основном с мочой, в основном в глюкуроноконъюгированной форме и в незначительных количествах в неизменном виде.

- острые нарушения мозгового кровообращения;

- черепно-мозговая травма, последствия черепно-мозговых травм;

- дисциркуляторная энцефалопатия;

- синдром вегетативной дистонии;

- легкие когнитивные расстройства атеросклеротического генеза;

- тревожные расстройства при невротических и неврозоподобных состояниях;

- острый инфаркт миокарда (с первых суток) в составе комплексной терапии;

- первичная открытоугольная глаукома различных стадий, в составе комплексной терапии;

- купирование абстинентного синдрома при алкоголизме с преобладанием неврозоподобных и вегетативно-сосудистых расстройств;

- острая интоксикация антипсихотическими средствами;

- острые гнойно-воспалительные процессы брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) в составе комплексной терапии.

- гиперчувствительность к этилметилгидроксипиридина сукцинату или к любому из вспомогательных веществ;

- острая почечная недостаточность;

- острая печеночная недостаточность;

- беременность, грудное вскармливание (в связи с недостаточной изученностью действия препарата);

- детский возраст (в связи с недостаточной изученностью действия препарата).

В/м или в/в (струйно или капелъно).

При инфузионном способе введения препарат следует разводить в 0,9 % растворе натрия хлорида.

Струйно Мексидолин вводят медленно в течение 5-7 мин, капельно - со скоростью 40 - 60 капель в минуту. Максимальная суточная доза не должна превышать 1200 мг.

- При острых нарушениях мозгового кровообращения Мексидолин применяют в первые 10-14 дней - в/в капельно по 200 - 500 мг 2-4 раза в сутки, затем в/м по 200 - 250 мг 2 - 3 раза в сутки в течение 2 недель.

- При черепно-мозговой травме и последствиях черепно-мозговых травм Мексидолин применяют в течение 10-15 дней в/в капельно по 200 - 500 мг 2 - 4 раза в сутки. При дисциркуляторной энцефалопатии в фазе декомпенсации Мексидолин следует назначать в/в струйно или капельно в дозе 200 - 500 мг 1-2 раза в сутки на протяжении 14 дней. Затем в/м по 100-250 мг/сутки на протяжении последующих 2 недель.

- Для курсовой профилактики дисциркуляторной энцефалопатии препарат вводят в/м в дозе 200 - 250 мг 2 раза в сутки на протяжении 10-14 дней.

- При легких когнитивных нарушениях у больных пожилого возраста и при тревожных расстройствах препарат применяют в/м в суточной дозе 100 - 300 мг/сутки на протяжении 14 - 30 дней.

- При остром инфаркте миокарда в составе комплексной терапии Мексидолин вводят внутривенно или внутримышечно в течение 14 суток, на фоне традиционной терапии инфаркта миокарда, включающей нитраты, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), тромболитики, антикоагулянтные и антиагрегантные средства, а также симптоматические средства по показаниям.

В первые 5 суток, для достижения максимального эффекта, препарат желательно вводить внутривенно, в последующие 9 суток Мексидолин может вводиться внутримышечно.

Внутривенное введение препарата производят путем капельной инфузии, медленно (во избежание побочных эффектов) на 0,9 % растворе натрия хлорида или 5 % растворе декстрозы (глюкозы) в объеме 100- 150 мл в течение 30-90 мин. При необходимости возможно медленное струйное введение препарата, продолжительностью не менее 5 минут.

Введение препарата (внутривенное или внутримышечное) осуществляют 3 раза в сутки, через каждые 8 часов. Суточная терапевтическая доза составляет 6-9 мг/кг массы тела в сутки, разовая доза -2-3 мг/кг массы тела. Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг, разовая - 250 мг.

- При открытоугольной глаукоме различных стадий в составе комплексной терапии Мексидолин вводят внутримышечно по 100 - 300 мг/сутки, 1 - 3 раза в сутки в течение 14 дней.

- При абстинентном алкогольном синдроме Мексидолин вводят в дозе 200 - 500 мг в/в капельно или в/м 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.

- При острой интоксикации антипсихотическими средствами препарат вводят в/в в дозе 200 - 500 мг/сутки на протяжении 7-14 дней.

- При острых гнойно-воспалительных процессах брюшной полости (острый некротический панкреатит, перитонит) препарат назначают в первые сутки как в предоперационном, так и в послеоперационном периоде. Вводимые дозы зависят от формы и тяжести заболевания, распространенности процесса, вариантов клинического течения. Отмена препарата должна производиться постепенно только после устойчивого положительного клинико-лабораторного эффекта.

- При остром отечном (интерстициальном) панкреатите Мексидолин назначают по 200 - 500 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м.

-Легкая степень тяжести некротического панкреатита - по 100-200 мг 3 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) и в/м.

-Средняя степень тяжести - по 200 мг 3 раза в день, в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида). Тяжелое течение - в пульс-дозировке 800 мг в первые сутки, при двукратном режиме введения; далее по 200 - 500 мг 2 раза в день с постепенным снижением суточной дозы.

-Крайне тяжелое течение - в начальной дозировке 800 мг/сутки до стойкого купирования проявлений панкреатогенного шока, по стабилизации состояния по 300 - 500 мг 2 раза в день в/в капельно (в 0,9 % растворе натрия хлорида) с постепенным снижением суточной дозировки.

Во избежание возникновения побочных эффектов рекомендуется соблюдать режим дозирования и скорость введения препарата.

Частота побочных эффектов определялась в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>/=10%); часто (>/= 1 %, но <10%); нечасто (>/= 0,1 %, но < 1 %); редко (>/= 0,01 %, но < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %); частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).

- Нарушения со стороны иммунной системы:

очень редко - анафилактический шок, ангионевротический отек, крапивница.

- Психические нарушения:

очень редко - сонливость.

- Нарушения со стороны нервной системы:

очень редко - головная боль, головокружение (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

- Нарушения со стороны сосудов:

очень редко - понижение АД, повышение АД (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

- Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

очень редко - сухой кашель, першение в горле, дискомфорт в грудной клетке, затруднение дыхания (может быть связано с чрезмерно высокой скоростью введения и носит кратковременный характер).

- Желудочно-кишечные нарушения:

очень редко - сухость во рту, тошнота, ощущение неприятного запаха, металлический привкус во рту.

- Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

очень редко - зуд, сыпь, гиперемия.

- Общие нарушения и реакции в месте введения:

очень редко - ощущение тепла.

Симптомы: сонливость, бессонница.

Лечение: в связи с низкой токсичностью передозировка маловероятна. Лечение, как правило, не требуется, симптомы исчезают самостоятельно в течение суток. При выраженных проявлениях проводится поддерживающее и симптоматическое лечение.

Усиливает действие бензодиазепиновых анксиолитиков, противосудорожных средств (карбамазепина), противопаркинсонических средств (леводопа). Уменьшает токсические эффекты этилового спирта.

В отдельных случаях, особенно у предрасположенных пациентов с бронхиальной астмой при повышенной чувствительности к сульфитам, возможно развитие тяжелых реакций гиперчувствительности и бронхоспазма.

В период приема препарата следует соблюдать осторожность при работе, требующей быстроты психофизических реакций (управление транспортными средствами, механизмами и т.п.).

Препарат Мексидолин противопоказан при беременности и в период грудного вскармливания.

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 град. С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

2 мл - ампулы (10 шт.) - пачки картонные

2 мл - ампулы (1620 шт.) - коробки картонные - для стационаров

2 мл - ампулы (220 шт.) - коробки картонные - для стационаров

2 мл - ампулы (5 шт.) - пачки картонные

2 мл - ампулы (640 шт.) - коробки картонные - для стационаров

2 мл - ампулы (900 шт.) - коробки картонные - для стационаров

5 мл - ампулы (10 шт.) - пачки картонные

5 мл - ампулы (1620 шт.) - коробки картонные - для стационаров

5 мл - ампулы (220 шт.) - коробки картонные - для стационаров

5 мл - ампулы (5 шт.) - пачки картонные

5 мл - ампулы (640 шт.) - коробки картонные - для стационаров

5 мл - ампулы (900 шт.) - коробки картонные - для стационаров

по рецепту