• Действующее вещество:
    Энтекавир
  • Фармакологическая группа:
    Противовирусное средство
  • Принадлежит к
    ЖНВЛП
  • Не содержит
    НС, ПВ и их прекурсоры
  • По рецепту врача
Дозировки

Заказать на сайте

1. Добавьте дозировку в корзину
2. Выберите аптеку, в которой удобно получить заказ
3. Дождитесь доставки и придите за заказом!

Инструкция (общая) по применению лекарственного препарата Бараклюд

Общие сведения

Торговое название:

Бараклюд (Baraclude)

Международное название:

Энтекавир (Entecavirum)

Фармакологическая группа:

противовирусное средство

Код АТХ:

J05AF10. Энтекавир

Состав

1 табл. содержит:

энтекавир 0,5 мг (1,0 мг)

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, МКЦ, кросповидон, повидон, магния стеарат, краситель опадри белый (титана диоксид, гипромеллоза 6сР, гипромеллоза 3сР, макрогол 400, полисорбат 80) - таблетки 0,5 мг

или краситель опадри розовый (гипромеллоза 6сР, титана диоксид, макрогол 400, краситель железа оксид красный) - таблетки 1,0 мг

Показания к применению

Хронический гепатит В у взрослых с признаками вирусной репликации и повышением уровня активности сывороточных трансаминаз (АЛТ или ACT) или при наличии гистологических признаков воспалительного процесса в печени.

Противопоказания

повышенная чувствительность к энтекавиру или любому другому компоненту препарата;

возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Внутрь, натощак (т.е. не менее чем через 2 ч после еды и не позднее чем за 2 ч до следующего приема пищи).

Рекомендуемая доза энтекавира составляет 0,5 мг 1 раз в день. Резистентным к ламивудину пациентам (т.е. пациентам в анамнезе с виремией вирусом гепатита В, сохраняющейся на фоне терапии ламивудином, или пациентам с подтвержденной резистентностью к ламивудину) рекомендуется назначать 1 мг энтекавира 1 раз в день.

Пациенты с почечной недостаточностью. Клиренс энтекавира уменьшается при снижении Cl креатинина. Рекомендуется коррекция дозы энтекавира пациентам с Cl креатинина <50 мл/мин, в т.ч. находящимся на гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, согласно таблице.

Таблица "Рекомендуемые дозы энтекавира у пациентов с почечной недостаточностью":

Cl креатинина, мл/мин больше или равно 50

для пациентов, ранее не получавших нуклеозидные препараты: 0,5 мг 1 раз в день

для резистентных к ламивудину пациентов: 1,0 мг 1 раз в день

Cl креатинина, мл/мин 30-<50

для пациентов, ранее не получавших нуклеозидные препараты: 0,5 мг каждые 48 ч

для резистентных к ламивудину пациентов: 1,0 мг каждые 48 ч

Cl креатинина, мл/мин 10-<30

для пациентов, ранее не получавших нуклеозидные препараты: 0,5 мг каждые 72 ч

для резистентных к ламивудину пациентов: 1,0 мг каждые 72 ч

Cl креатинина, мл/мин <10 (Гемодиализ* или длительный амбулаторный перитонеальный диализ)

для пациентов, ранее не получавших нуклеозидные препараты: 0,5 мг каждые 5-7 дней

для резистентных к ламивудину пациентов: 1,0 мг каждые 5-7 дней

* энтекавир следует принимать после сеанса гемодиализа.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы энтекавира не требуется.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: редко (меньше или равно 1/1000, <1/100) - диарея, диспепсия, тошнота, рвота.

Со стороны ЦНС: часто (меньше или равно 1/100, <1/10) - головная боль, утомляемость; редко (меньше или равно 1/1000, <1/100) - бессонница, головокружение, сонливость.

Постмаркетинговые данные (частота не может быть определена)

Со стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: алопеция, сыпь.

Особые указания

При лечении аналогами нуклеозидов в виде монотерапии и в комбинации с антиретровирусными препаратами описаны случаи лактоацидоза и выраженной гепатомегалии со стеатозом, иногда приводившие к смерти пациента.

Описаны случаи обострения гепатита после отмены противовирусной терапии, в т.ч. энтекавира . Большинство таких обострений проходило без лечения. Однако могут развиваться тяжелые обострения, в т.ч. фатальные. Причинная связь этих обострений с отменой терапии не установлена. После прекращения лечения необходимо периодически контролировать функцию печени. При необходимости противовирусная терапия может быть возобновлена.

Следует учитывать, что при назначении энтекавира пациентам в случае сочетанной ВИЧ-инфекции, не получающим высокоактивную антиретровирусную терапию, возможен риск развития устойчивых штаммов ВИЧ. Энтекавир не исследовался для лечения ВИЧ-инфекции и не рекомендуется для подобного использования.

Пациенты, перенесшие трансплантацию печени. Безопасность и эффективность энтекавира у пациентов, перенесших трансплантацию печени, неизвестны. Следует тщательно контролировать функцию почек перед и во время лечения энтекавиром у пациентов, перенесших трансплантацию печени и получающих иммунодепрессанты, которые могут влиять на функцию почек, такие как циклоспорин и такролимус.

Общая информация для пациентов. Следует информировать пациентов, что терапия энтекавиром не уменьшает риск передачи гепатита В и поэтому соответствующие меры предосторожности должны быть приняты.

Применение при беременности и кормлении грудью:

Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Бараклюд может приниматься во время беременности, если потенциальная польза от применения превышает потенциальный риск для плода.

Данных о проникновении энтекавира в женское молоко нет. Кормить грудью при применении препарата не рекомендуется.

Передозировка

Имеются единичные сообщения о случаях передозировки энтекавиром у больных.

В исследовании у здоровых добровольцев, получавших до 20 мг препарата в день в течение 14 дней или однократные дозы до 40 мг, не было зарегистрировано никаких неожиданных побочных явлений.

В случае передозировки за пациентом должно проводиться тщательное медицинское наблюдение и при необходимости - стандартная поддерживающая терапия.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку энтекавир выводится преимущественно почками, при одновременном введении энтекавира и лекарств, снижающих функцию почек или конкурирующих на уровне канальцевой секреции, возможно увеличение концентрации в сыворотке энтекавира или этих лекарств.

При одновременном назначении энтекавира с ламивудином, адефовиром или тенофовиром не выявлено значимых лекарственных взаимодействий.

Взаимодействия энтекавира с другими препаратами, выводящимися почками или влияющими на функцию почек, не изучены.

За пациентами должно проводиться тщательное медицинское наблюдение при одновременном назначении энтекавира с такими препаратами.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика:

Энтекавир является аналогом нуклеозида гуанозина с выраженной и селективной активностью в отношении HBV-полимеразы. Энтекавир фосфорилируется с образованием активного трифосфата (ТФ), имеющего внутриклеточный период полужизни 15 ч. Внутриклеточная концентрация ТФ прямо связана с внеклеточным уровнем энтекавира , причем не отмечается значительного накопления препарата после начального уровня "плато". Путем конкуренции с естественным субстратом - деоксигуанозин-ТФ - энтекавир-ТФ ингибирует все 3 функциональные активности вирусной полимеразы: (1) прайминг HBV-полимеразы, (2) обратную транскрипцию негативной нити из прегеномной иРНК и (3) синтез позитивной нити ДНК HBV. Энтекавир-ТФ является слабым ингибитором клеточных ДНК полимераз альфа-, бета-, гамма- с константой ингибирования (Ki) 18-40 мкМ. Кроме того, при высоких концентрациях энтекавира-ТР и энтекавира не отмечены побочные эффекты в отношении ?-полимеразы и синтеза ДНК в митохондриях клеток HepG2.

Фармакокинетика:

Абсорбция.

У здоровых людей энтекавир быстро всасывается, и Cmax в плазме определяется через 0,5-1,5 ч. При повторном приеме энтекавира в дозе от 0,1 до 1 мг отмечается пропорциональное дозе увеличение Сmах и AUC. Равновесное состояние достигается после 6-10 дней приема внутрь 1 раз в день, при этом концентрация в плазме возрастает примерно в 2 раза. Сmах и минимальная концентрация (Сmin) в плазме в равновесном состоянии составляли соответственно 4,2 и 0,3 нг/мл при приеме 0,5 мг; и 8,2 и 0,5 нг/мл - при приеме 1 мг. При приеме внутрь 0,5 мг энтекавира как с пищей с высоким содержанием жира, так и с низким отмечалась небольшая задержка всасывания (1-1,5 ч - при приеме с пищей и 0,75 ч - при приеме натощак), снижение Сmах на 44-46% и снижение AUC на 18-20%.

Распределение.

Оцениваемый объем распределения энтекавира превышал общий объем воды в организме, что свидетельствует о хорошем проникновении препарата в ткани. Энтекавир примерно на 13% связывается с белками сыворотки человека in vitro.

Метаболизм и выведение.

Энтекавир не является субстратом, ингибитором или индуктором ферментов системы CYP450. После введения меченного 14С- энтекавира людям и крысам не определялись окисленные или ацетилированные метаболиты, а метаболиты фазы II (глюкурониды и сульфаты) определялись в небольшом количестве.

После достижения максимального уровня концентрация энтекавира в плазме снижалась биэкспоненциально, при этом T1/2 составлял 128-149 ч. При приеме 1 раз в день происходило увеличение концентрации препарата в 2 раза (кумуляция), то есть эффективный T1/2 составил примерно 24 ч.

Энтекавир выделяется главным образом почками, причем в равновесном состоянии в неизмененном виде в моче определяется 62-73% дозы. Почечный клиренс не зависит от дозы и колеблется в диапазоне от 360 до 471 мл/мин, что свидетельствует о гломерулярной фильтрации и канальцевой секреции препарата.

Срок годности

2 года

Условия хранения

При температуре не выше 25 град. C.



Аналоги

С таким же действующим веществом

С другим действующим веществом

Перед применением проконсультируйтесь с врачом, потому что даже препараты с одинаковой дозировкой могут отличаться степенью очистки действующего вещества, составом вспомогательных веществ и соответственно эффективностью терапевтического действия и спектром побочных эффектов.

Препараты с таким же фармакологическим действием. Замена назначенных препаратов на аналогичные может осуществляться только лечащим врачом, потому что в лекарстве используется другое действующее вещество.

Ацикловир
  • крем – от 36руб.
  • лиофилизат для приготовления раствора для инфузий – от 197руб.
  • мазь глазная – от 172руб.
  • мазь – от 22руб.
  • таблетки – от 68руб.
  • таблетки покрытые оболочкой – от 287руб.
Ацикловир форте
  • таблетки – от 243руб.
Валацикловир
  • таблетки покрытые оболочкой – от 368руб.
Валвир
  • таблетки покрытые оболочкой – от 1140руб.
Валганцикловир
  • таблетки покрытые оболочкой – от 23487руб.
Валтрекс
  • таблетки покрытые оболочкой – от 3248руб.
Валцикон
  • таблетки покрытые оболочкой – от 979руб.
Герперакс
  • мазь – от 57руб.
Гриптера
  • капсулы – от 743руб.
Девирс
  • крем – от 702руб.
Зовиракс
  • крем – от 205руб.
  • таблетки – от 432руб.
Инфлюцеин
  • капсулы – от 402руб.
Ксофлюза
  • таблетки покрытые оболочкой – от 7232руб.
Миробивир
  • таблетки покрытые оболочкой – от 4004руб.
Молнупиравир
  • капсулы – от 4354руб.
Нобазит
  • капсулы – от 510руб.
  • таблетки покрытые оболочкой – от 506руб.
Нобазит форте
  • таблетки покрытые оболочкой – от 672руб.
Номидес
  • капсулы – от 326руб.
  • порошок для приготовления суспензии внутрь – от 609руб.
Овирелис
  • капсулы – от 511руб.
Орвирем
  • сироп – от 416руб.
Осельтамивир
  • капсулы – от 704руб.
Осмивир
  • капсулы – от 690руб.
Реленза
  • порошок для ингаляций – от 1994руб.
Ремантадин
  • капсулы – от 439руб.
  • таблетки – от 62руб.
Рибавирин
  • капсулы – от 158руб.
  • таблетки – от 177руб.
Римантадин
  • таблетки – от 37руб.
Римантадин Кидс
  • сироп – от 236руб.
Сельтавир
  • капсулы – от 795руб.
Скайвира
  • таблетки покрытые оболочкой – от 6423руб.
Тамифлю
  • капсулы – от 929руб.
Триазавирин
  • капсулы – от 657руб.
Фавирокс
  • таблетки покрытые оболочкой – от 1122руб.
Цивалган
  • таблетки покрытые оболочкой – от 33848руб.
Эсперавир
  • капсулы – от 6757руб.
Вся информация справочная. Требуется консультация врача